Pra Que Serve? O Norvasc (Besilato de Anlodipino) É usado como fármaco de primeira linha no tratamento da hipertensão (Pressão Alta).
Ele é um tipo de medicamento conhecido como bloqueador do canal de cálcio de longa duração que pode ser utilizado na maioria dos pacientes como agente único de controle da pressão arterial.
Pacientes que não são adequadamente controlados com um único agente anti-hipertensivo podem ser beneficiados com a adição de Norvasc (Besilato de Anlodipino), que tem sido utilizado em combinação com diuréticos tiazídicos, alfas bloqueadores, agentes betabloqueadores adrenérgicos ou inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA).
Apresentação
Comprimidos de 2,5 mg, 5mg e 10mg
O que é?
Anti-hipertensivo, antianginoso (usado na Angina) sendo um bloqueador do canal de cálcio (diidropiridina).
Para Quais Situações o Norvasc (Besilato de Anlodipino) é Indicado?
Pressão arterial elevada (hipertensão)
A Hipertensão é a pressão que o sangue exerce nos vasos sanguíneos. O Norvasc Besilato de Anlodipino relaxa os vasos sanguíneos, permitindo que fluxo de sangue flua com mais facilidade e ajuda a baixar a pressão arterial.
Drogas que diminuem a pressão arterial também diminuem o seu risco de ter um derrame ou ataque cardíaco.
Angina
O que é Angina?
É uma dor ou desconforto que vai e volta quando parte do seu coração não recebe sangue suficiente. Existe uma sensação de pressão ou aperto doloroso, geralmente em seu peito sob o osso Esterno. Às vezes ela pode se irradiar para os ombros, braços, pescoço, mandíbula, ou para as costas. O Norvasc Besilato de Anlodipino pode aliviar essa dor.
Doença Arterial Coronariana (DAC): Angina Estável Crônica: É indicado para o tratamento sintomático da Angina estável Crônica. Pode ser utilizado sozinho ou em combinação com outros agentes antianginosos.
Angina do Peito Vasoespástica (de Prinzmetal ou Angina Variante) O Norvasc (Besilato de Anlodipino) É indicado para o tratamento de Angina Vasoespástica confirmada ou suspeita. Pode ser utilizado sozinho ou em combinação com outras medicações antianginosas.
Angina de esforço: Em pacientes com angina de esforço, a Norvasc Besilato de Anlodipino reduz a resistência periférica total (pós-carga) contra a qual o coração trabalha, reduzindo o produto pressão e demanda de oxigênio do miocárdio, diminuindo a força de trabalho do coração.
Também Pode ser utilizado isoladamente, sozinho ou em combinação com outros fármacos antianginosos em pacientes com angina refratária a nitratos e/ou doses adequadas de betabloqueadores.
Ação farmacológica: como o Norvasc (Besilato de Anlodipino) Age?
O Norvasc Besilato de Anlodipino é um bloqueador do canal de cálcio de diidropiridina. Ele inibe o influxo (entrada) de íons de cálcio no músculo liso vascular e cardíaco. Relaxa diretamente o músculo liso vascular, constituindo a base da ação anti-hipertensiva.
Na Angina de Peito, Norvasc Besilato de Anlodipino atua como um vasodilatador periférico arteriolar dilata então as coronárias, as artérias periféricas e as arteríolas resultando numa redução na resistência periférica total (pós-carga) e esforço.
Exigências de energia e de oxigênio do miocárdio são reduzidas. O Norvasc Besilato de Anlodipino exerce a sua atividade por ligação aos locais de ligação de diidropiridina. Exerce ação mínima na condução cardíaca, contração e frequência cardíaca, ou seja, não altera os batimentos cardíacos.
Uma vez que a frequência cardíaca permanece estável, esta redução de carga diminui o consumo de energia e a necessidade de oxigênio no miocárdio. O mecanismo de ação também envolve, provavelmente, a dilatação das artérias coronárias principais e arteríolas coronárias, em regiões normais e isquêmicas.
Esta dilatação aumenta a liberação de oxigênio no miocárdio em pacientes com espasmo coronariano arterial (angina de Prinzmetal ou angina variante) e abranda a vasoconstrição coronariana induzida pelo fumo.
Em pacientes com hipertensão, a dose única diária proporciona reduções clinicamente significantes na pressão sanguínea durante o intervalo de 24 horas, tanto nas posições supina quanto do indivíduo em pé. Devido ao lento início de ação, a hipotensão aguda não constitui uma característica na administração do Anlodipino.
O Norvasc Besilato de Anlodipino não foi associado a qualquer efeito metabólico adverso ou alteração nos lipídeos plasmáticos, sendo adequado para uso em pacientes com Asma, Diabetes e Gota.
Como o Norvasc (Besilato de Anlodipino) é absorvido e Metabolizado pelo organismo?
Absorção Após administração oral de doses terapêuticas, o Norvasc Besilato de Anlodipino é bem absorvido com picos plasmáticos entre 6 e 12 horas após a dose. A biodisponibilidade absoluta foi estimada entre 64% e 80%. O volume de distribuição é de aproximadamente 21 L/kg. A absorção não é alterada pela ingestão de alimentos.
Metabolismo e Eliminação
A meia-vida de eliminação terminal plasmática é de cerca de 35 a 50 horas, o que é consistente com a dose única diária. Os níveis plasmáticos no estado de equilíbrio são obtidos após 7 a 8 dias de doses consecutivas.
O Norvasc Besilato de Anlodipino é amplamente metabolizado no fígado em metabólitos inativos, com 10% do fármaco inalterado e 60% dos metabólitos excretados na urina.
Uso em pacientes idosos: O tempo para alcançar o pico de concentração plasmática do Norvasc Besilato de Anlodipino é similar para indivíduos jovens e idosos.
Em pacientes idosos: pode resultar em aumentos na área sob a curva (AUC) e na meia-vida de eliminação plasmática.
Em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva (ICC), Aumentos na área sob a curva (AUC) e na meia-vida de eliminação ocorreram conforme o esperado para pacientes com a idade do grupo estudado.
A Absorção:
É Gastrointestinal (quase completamente). Alimentos não interferem.
Bio transformação:
Extensa no fígado (metabólitos praticamente inativos)
Ação Inicial:
Não determinado precisamente; duração 24 horas.
Eliminação:
Bile (fezes): 20 a 25%.
Uso do Norvasc Besilato de Anlodipino terapia com uma dose inferior.
Uso em Insuficiência Renal:
Embora o Norvasc Besilato de Anlodipino seja excretado principalmente por via renal, insuficiência renal ligeira não parece ter um efeito sobre as concentrações plasmáticas. Insuficiência renal grave pode, contudo, exigir uma redução da dose. O Norvasc Besilato de Anlodipino não é dialisável (Não é eliminado por Hemodiálise).
Uso em função Hepática Danificada:
A meia-vida de Norvasc Besilato de Anlodipino é prolongada significativamente em pacientes com insuficiência hepática. Deve ser administrado em doses mais baixas nesses pacientes.
Utilização em crianças:
Segurança e eficácia não foram estabelecidas.
Uso em Insuficiência Cardíaca:
Um aumento da incidência de edema pulmonar foi relatado. O Norvasc Besilato de Anlodipino pode ter um efeito inotrópico negativo.
O Norvasc Besilato de Anlodipino pode aumentar o parâmetro AUC em pacientes com insuficiência cardíaca.
Interações Medicamentosas
A administração concomitante (juntamente) de nitroglicerina sublingual, nitratos, betabloqueadores ou outros agentes antianginosos de longa ação com Norvasc Besilato de Anlodipino pode produzir efeitos antianginosos e anti-hipertensivos.
Nitroglicerina sublingual pode ser utilizada quando necessário para abortar ataques de angina aguda, durante a terapia de Anlodipino.
Medicações com Nitrato pode ser utilizado durante a terapêutica de Norvasc Besilato de Anlodipino para a profilaxia de angina. O Norvasc Besilato de Anlodipino não irá proteger contra as consequências da retirada abrupta do betabloqueador.
Recomenda se para o beta bloqueador uma gradual redução da dose. Embora nenhum “efeito rebote” tem sido relatado com a interrupção do Anlodipino, é recomendada uma redução gradual da dosagem com supervisão de médico.
Posologia, Como Usar o Norvasc (Besilato de Anlodipino)?
O Norvasc Besilato de Anlodipino deve ser ingerido com quantidade de líquido suficiente para deglutição (engolir), com ou sem alimentos.
Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.
No tratamento da hipertensão e da angina, a dose inicial usual do Norvasc Besilato de Anlodipino é de 5 MG 1 vez ao dia, podendo ser aumentada para uma dose máxima de 10 MG, dependendo da resposta individual do paciente.
Não é necessário ajuste de dose do Norvasc Besilato de Anlodipino na administração concomitante com diuréticos tiazídicos, betabloqueadores e inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA).
O que devo fazer se eu me esquecer de tomar uma dose de Norvasc (Besilato de Anlodipino)?
Dose omitida Caso o paciente esqueça-se de tomar o Norvasc Besilato de Anlodipino no horário estabelecido, deve fazê-lo assim que lembrar.
Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, deve desconsiderar a dose esquecida e utilizar a próxima.
Neste caso, o paciente não deve tomar a dose duplicada para compensar doses esquecidas. O esquecimento da dose pode comprometer a eficácia do tratamento.
Reações Adversas do Norvasc (Besilato de Anlodipino)
Norvasc Besilato de Anlodipino é bem tolerado. Em estudos clínicos envolvendo pacientes com hipertensão ou angina, os efeitos colaterais mais comumente observados foram:
- Efeitos indesejáveis no Sistema Nervoso (dores de cabeça, tontura e sonolência).
- Palpitações Cardíacas
- Vascular (rubor e vermelhidão).
- Gastrintestinal (dor abdominal e náusea)
- Geral (edema e fadiga)
Nestes estudos clínicos não foram observados quaisquer tipos de anormalidades clinicamente significantes nos exames laboratoriais relacionados ao Anlodipino.
Os efeitos colaterais menos comumente observados com a difusão do uso no mercado incluem:
Classificação por sistema orgânico
Efeitos indesejáveis:
- Sanguíneo e sistema linfático (leucopenia, trombocitopenia).
- Metabolismo e Nutrição (hiperglicemia)
- Psiquiátrico (Insônia e humor alterado).
- Sistema Nervoso (hipertonia, hipoestesia/parestesia, neuropatia periférica, síncope, disgeusia, tremor e transtorno extrapiramidal).
- Olhos deficiência visual
- Ouvido (labirinto tinido)
- Vascular (hipotensão e vasculite).
- Respiratório (torácico e mediastinal tosse, dispneia e rinite).
- Gastrintestinal (mudança da função intestinal, boca seca, dispepsia (incluindo gastrite), hiperplasia gengival, pancreatite, vômito).
- Pele e tecido subcutâneo (alopecia, hiper-hidrose, púrpura, alteração da cor da pele e urticária).
- Musculoesquelético e tecido conjuntivo (artralgia, dor nas costas, espasmos musculares e mialgia).
- Renal e urinária (polaciúria, distúrbios miccionais, noctúria).
- Sistema reprodutivo e mamas (ginecomastia e disfunção erétil).
- Geral astenia (mal estar, dor e Investigações aumento/redução de peso).
Os eventos raramente relatados foram às reações alérgicas, incluindo.
- Prurido (coceira),
- Erupções cutâneas
- Angioedema (inchaço de tecido subcutâneo ou gorduroso) e
- Eritema multiforme.
Foram raramente relatados casos de hepatite, icterícia e elevações da enzima hepática (a maioria compatível com coléstase (retardamento ou interrupção do fluxo nos canais biliares)).
Alguns casos graves requerendo hospitalização foram relatados em associação ao uso do Anlodipino.
Pare de tomar a medicação e procure atendimento médico imediato se ocorrerem qualquer uma das seguintes situações:
- Sintomas de uma reação alérgica grave (por exemplo, urticária, dificuldade em respirar, inchaço da boca, língua, face ou garganta).
- Sintomas de um ataque cardíaco (por exemplo, dor no peito, pressão ou peso, náuseas, falta de ar; frio, pele pegajosa, ansiedade).
Algumas pessoas podem experimentar diferentes daqueles efeitos colaterais listados acima.
Verifique com seu médico, caso tenha notado qualquer sintoma que o preocupa enquanto estiver a tomar este medicamento.
Quais são os possíveis efeitos colaterais do besilato de Anlodipino?
O besilato de Norvasc Besilato de Anlodipino pode provocar os seguintes efeitos secundários. Grande parte dos efeitos são ligeiros ou moderados:
- Dor de cabeça
- Inchaço dos tornozelos ou IEGs
- Cansaço, sonolência extrema.
- Dor de estômago, náuseas.
- Tonturas
- Rubor (sensação quente ou morna em seu rosto)
- Arritmia (batimentos cardíacos irregulares)
- Palpitações (batimento cardíaco muito rápido)
É raro, mas quando você começa a tomar Norvasc Besilato de Anlodipino ou aumentar a sua dosagem, pode ter um ataque cardíaco ou sua angina pode piorar. Se isso acontecer, entre em contato com o seu médico imediatamente ou vá diretamente para uma emergência de um hospital.
Informe o seu médico se você está preocupado com quaisquer efeitos secundários. Estes não são todos os possíveis efeitos colaterais do besilato de Anlodipino. Para uma lista completa, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Sintomas conhecidos de Superdosagem e Indicações De Seu Tratamento:
Não há experiência documentada com Norvasc Besilato de Anlodipino com Superdosagem. A lavagem gástrica pode ser benefício e eficiente. Superdosagem bruta pode resultar em vasodilatação periférica excessiva, resultando em hipotensão sistêmica acentuada e provavelmente prolongada.
Hipotensão clinicamente significativa devido ao Norvasc Besilato de Anlodipino Superdosagem requer suporte cardiovascular ativo.
Vasodilatação periférica e possível taquicardia reflexa. Foi relatada hipotensão sistêmica acentuada e provavelmente prolongada, incluindo choque com resultado fatal.
A administração de carvão ativado a voluntários sadios imediatamente ou até 2 horas após a administração de 10 mg de Norvasc Besilato de Anlodipino demonstrou uma diminuição significante na absorção do anlodipino.
Uma hipotensão clinicamente significante devido à superdose da Norvasc Besilato de Anlodipino requer medida ativa de suporte cardiovascular, incluindo monitoramento frequente das funções cardíaca e respiratória, elevação das extremidades, atenção para o volume de fluido circulante e eliminação urinária.
Gluconato de Cálcio para reverter os efeitos dos bloqueadores de cálcio
Um vasoconstritor pode ser útil na recuperação do tônus vascular e pressão sanguínea, desde que o uso do mesmo não seja contraindicado. Gluconato de cálcio intravenoso pode ser benéfico na reversão dos efeitos dos bloqueadores do canal de cálcio. Uma vez que a Norvasc Besilato de Anlodipino é altamente ligado às proteínas plasmáticas, a diálise não constitui um benefício para o paciente.
Precauções Para o Norvasc (Besilato de Anlodipino)
Geral
Uma vez que a vasodilatação induzida pela Norvasc Besilato de Anlodipino é gradual no início, hipotensão aguda tem sido raramente relatada após a administração oral. No entanto, o cuidado como com qualquer outro vasodilatador periférico, deve ser exercido quando da administração de Anlodipino, particularmente em doentes com estenose aórtica grave.
Pacientes com Insuficiência Hepática
Norvasc Besilato de Anlodipino é amplamente metabolizado pelo fígado e a meia-vida de eliminação plasmática (t1 / 2) é de 56 horas em doentes com insuficiência hepática, recomenda-se precaução ao administrar Norvasc Besilato de Anlodipino em doentes com insuficiência hepática grave.
Uso durante a gravidez e lactação
A segurança do Norvasc Besilato de Anlodipino na gravidez humana ou na lactação não está estabelecida. O Norvasc Besilato de Anlodipino não demonstrou toxicidade em estudos reprodutivos em animais, a não ser atraso do parto e prolongamento do trabalho de parto em ratos, em níveis de dose 50 vezes superiores à dose máxima recomendada em humanos. Desta maneira, o uso na gravidez é recomendado apenas quando não existir alternativa mais segura e quando a doença por si só acarreta risco maior para a mãe e para o feto. Não houve efeito sobre a fertilidade de ratos tratados com Norvasc Besilato de Anlodipino.
Efeitos na habilidade de dirigir e/ou operar máquinas
A experiência clínica com Norvasc Besilato de Anlodipino indica que é improvável o comprometimento da habilidade de dirigir ou operar máquinas. A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente.
Uso em idosos
As mesmas orientações dadas aos adultos jovens devem ser seguidas pelos pacientes idosos.
Uso em crianças
A segurança e eficácia do Norvasc Besilato de Anlodipino não foram estabelecidas para pacientes pediátricos.
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